27 Temmuz 1921’de, Kanada’da Toronto Üniversitesi Tıp Fakültesi’nde Dr. Frederick Banting ve yardımcısı Charles Best tarafından elde edildi. Aynı gün,pankreası alınmış bir köpeğe verildi. Banting, şeker üzerinde etkin olan hormonun pankreas tarafından üretildiği yargısına varmış ve bu yargısını kanıtlamak için bir deney yapmıştı. Bu deneyde gösterdiği başarı, daha sonra milyonlarca şeker hastası için bir sağlık kaynağı oldu.
İnsülin ile tedavi edilen ilk kişi 14 yaşındaki şeker hastası Leonard Thompsoh’a, 11 Ocak 1922 günü Toronto General Hospital’da,Dr.Walter Ü.Champbell ve Dr. Alma A. Fletcher tarafından insülin tedavisi uygulandı. Hastalığı çok ilerlemiş bir aşamada olduğundan, Thompson’un, hastaneye getirildiğinde yaşama şansı çok azdı. İnsülin sayesinde yeniden normal bir hayat sürmeye başladı.
1869 yılında Berlin’de bir tıp öğrencisi olan Paul Langerhans, mikroskopla pankreasın yapısını incelerken, pankreasın dış salgı (ekzokrin) dokusunun içinde yayılmış ve daha önce belirlenememiş hücre kümelerine rastlamıştır. Bir süre sonra Eduard Laguesse, daha sonraları “Langerhans adacıkları” diye adlandırılacak olan ve o dönemde işlevleri bilinmeyen bu hücreler için, sindirimde rolü olan bir salgı üretiyor olabilecekleri fikrini öne sürmüştür.
1889’da Polonya asıllı Alman tıp doktoru Oscar Minkowski, Joseph von Mehring ile birlikte yürüttükleri bir çalışmada, pankreasın sindirim üzerindeki bu öngörülmüş rolünü gösterebilmek için sağlıklı bir köpeğin pankreasını çıkarmıştır. Bundan birkaç gün sonra, Minkowski’nin hayvan bakıcısı tarafından köpeğin idrarının üzerinde sineklerin uçuştuğunu farkedilmiş ve köpeğin idrarı test edildiğinde de içinde şeker olduğu ortaya çıkmıştır. Bu, pankreas ve şeker hastalığı arasındaki ilişkiyi ortaya koyan ilk bulgu olmuştur. 1901 yılında ise, Eugene Opie’nin Langerhans adacıkları ile şeker hastalığı arasındaki ilişkiyi “Şeker hastalığının nedeni, Langerhans adacıklarındaki harabiyettir ve yalnızca bu adacıkların kısmen ya da tamamen harabolmasıyla gelişir” cümlesi ile açıkça ortaya koymasıyla, bir başka önemli adım atılmıştır.
Ondan sonraki 20 yıl boyunca, adacıkların salgılarını toplayıp, ilaç olarak kullanmak için birçok çalışma yapılmıştır. 1906 yılında, George Ludwig Zuelzer köpeklerin pankreas özütüyle iyileştirilmesinde kısmen başarı sağlamış, fakat çalışmalarını sürdürememiştir.
1911’le 1912 yılları arasında, Şikago Üniversitesi’nden E. L. Scott sulandırılmış pankreas özütlerini kullanmış ve glikozüride hafif bir azalma gözlediğini not etmiştir ama şefini ikna edememiş ve araştırması da durdurulmuştur.
1919’da ise Rockefeller Üniversitesi’nden Israel Kleiner benzer etkileri göstermiştir ama o da I. Dünya Savaşı nedeni ile kesilen çalışmalarına bir daha dönememiştir.
Rumen Tıp Okulu’nda (en) fizyoloji profesörü olan Nicolae Paulescu, Fransa’da sürdürülüp Romanya’da da patenti alınmış benzer bir çalışmayı 1921’de yayımlamıştır ve o zamandan beri de Romenler, insülini keşfeden kişi olma unvanının Nicolae Paulescu’ya ait olduğunu savunagelmişlerdir.
Ancak, 1923’de Nobel ödülleri komitesi, insülinin elde edilmesine yönelik kullanışlı bir yöntem buldukları için Toronto Üniversitesi’nden bir ekibi ödüllendirmeyi uygun bulmuştur.