Penisilin 1929 yılında Londra’da Sir Alexander Flemming tarafından Penicillum Notatum adlı küfte keşfedilen bir antibiyotiktir. Bu madde, ilk olarak 1911 yılında bir İskandinavyalı tarafından tanımlanmış olmakla beraber o yıllarda iyileştirici gücü bilinmemekteydi. 1945 yılında Flemming’le birlikte Nobel ödülünü kazanan Oxfordlu Florey ve Chain, penisilinin kitle halinde elde edilebilmesini sağlamışlardır.
Bütün penisilinlerde temel yapı “6 amino penisilanik asit”tir. Antibakteriyel yapı için bu yapının bozulmamış olması gerekir. 6 aminopenisilanik asit fabrika laboratuvarlarında yapılmaya başlandıktan sonra, bu aside değişik yan zincirlerin eklenmesiyle penisiline benzer yapıda birçok bileşik elde edilmiştir. Bu yarı sentetik penisilinlerin yapımında gözetilen özellikler, bunların bakterilerce yapılan ve etkiyi yok eden “penisilinaz” fermentine dirençli olmaları ve daha çok bakteri türüne etkili olmalarıdır.
Penisilinler kuru toz halinde bozulmadan uzun süre saklanabilirler. Buna karşılık sudaki solüsyonları oda sıcaklığında tesirlerini 24 saat içinde kaybederler. Bu sebeple zerke mahsus penisilin müstahzarları kuru toz halinde bulunurlar. Zerk edilecekleri zaman sulandırılarak bekletilmeden kullanılırlar.
Bütün penisilinler, bakterilerin duvarının yapımını önleyerek onların ölümüne sebep olurlar. Özellikle gram pozitif bakterilere (stafilokoklar, streptokoklar, pnömonokoklar, difteri mikrobu, frengi mikrobu, gonokok ve meningokoklara) tesirlidir. Buna karşılık, verem basiliyle gram negatif basillere tesirli değildirler. Bakterilerin toksinlerini yok edemediklerinden dolayı bu çeşit bakteri toksinleriyle meydana gelen hastalıklara karşı da tesirli değildirler (tetanos, şarbon, difteri gibi). Ayrıca bazı bakteri cinsleri zamanla penisiline alıştığı için, bunlara karşı ilacın tesiri azalmakta ve ilk zamanlarda kullanılan dozlardan çok daha yüksek dozlar kullanılmak durumunda kalınmaktadır.
Penisilinler genellikle kas içine zerk edilirler. Ancak tahriş yapmaları sebebiyle prokainpenisilin hariç penisilinlerin kas içine injeksiyonu ağrıya sebep olur. Penisilinlerin çoğu, büyük oranda böbreklerden atılır.
Penisilinlerin kullanıldığı başlıca hastalıklar
Anjin bakteriyel zatürreler, akciğer absesi, mesane ve böbrek iltihaplarının bir kısmı, prostat iltihabı, iltihaplı cilt yanıkları, farenjit, göziçi iltihabı, kemik iltihapları, orta kulak iltihapları, meme iltihabı, beyin absesi, menenjit, kan zehirlenmeleri.
Son yıllarda Beta Loctamase enzim üreten bakterilerin penisilinlere karşı oluşturduğu direnci kırmak için yapılan çalışmalar başarıya ulaşmıştır. Halen bu problem Ampicillin ile bunun yarısı oranında Sulbactam maddesi kombine edilerek ve Amoxicillin ile bunun dörtte biri oranında Clavulanic acit tozu olan potasyum Clavulanate kombine edilerek çözülmüştür.