Kemoterapi insan vücudunun hastalanmasına neden olan mikropları ve kanser hücrelerini kimyâsal maddeler (ilaç) ile yok etme yöntemidir.
19. yüzyılın sonunda Paul Ehrliche tarafından ortaya atılmış bir terimdir. Vücudu istilâ eden mikroorganizmaları hastaya zarar vermeksizin öldüren ilâçlarla yapılan tedâvi şekli demektir.
Günümüzde insanlığın tedavi bulmak için en çok hastalıkların başında kanser gelmektedir. Kanser ölüm oranı oldukça yüksek bir hastalıktır. Yapılan aratırmalarda her dört kişiden birinde kanser bulunmakta veya kanser riski taşımaktadır. Kanser hastalıkları eski zamanlara oranla oldukça artmıştır. Kanser hastalığını ilk tanımlayan M.Ö 5. yy da Hipokrat olmuştur. Kanserin büyümesine ve sağlıklı dokuları bir yengeçin kıskacını kullanarak canlıları boğmasına ithafen Yunanca “yengeç” sözcüğüni kullanarak vermiştir.
Kemoterapide kullanılan ilaçların genel adı kemoterapötik ilaçlardır. Kemoterapötik ilaçlar kanserin türüne ve mücade edilecek mikroba göre çok çeşitlidir ve değişmektedir. Kemoterapide kullanılan kimyasal maddeler, insan vücuduna nüfuz eden ve hastalığa sebep olan amipler, helmintler, bakteriler, plasmodium, riketsiyalar, mantarlar ve diğer virüsler gibi zararlı organizmaları yok etmek üzere çeşitlendirilmiştir.
İnsan vücuduna zarar veren kanser, hızla yayılması ve normal vücut hücresinden ayrı biyokimyasal özelliklere sâhip olması bakımından kanser hücreler de bakteri ve diğer hastalık yapan mikroorganizmalara benzetilebilirler. Kemoterapide kullanılan ilâçlar, genellikle kullanıldığı patogen etkenin (hastalık âmilinin) cinsine göre sınıflara ayrılır: Antihelmintik ilâçlar (barsak parazitleri), antimalarial ilâçlar (sıtma ilâçları), antiamibik ilâçlar, antibakteriel ilâçlar (antibiyotikler) antiviral ilâçlar ve antineoplastik ilâçlar (kanser ilâçları).